The antibiotic elansolid C1 (8) was isolated from Chitinophaga sancti strain FxGBF13 after fermentation in the presence of anthranilic acid. Remarkably, 8 was also obtained by addition of anthranilic acid to a crude fermentation extract containing the macrolide elansolid A2 (1*). This Michael-type conjugate addition allowed us to generate 21 new derivatives of elansolid C1 (9-29) by using various nucleophiles. Biological activities of all derivatives were evaluated against Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus, and the mouse cell line L929. arabic 9 English 74
Heinrich Steinmetz, Wiebke Zander, Muftah A. M. Shushni, Rolf Jansen, Klaus Gerth, Richard Dehn, Gerald Dräger, Andreas Kirschning, Rolf Müller(8-2012)

تشكل البكتيريا العنقودية الذهبية المقاومة للميتاسلين، والتي تعرف اختصارا "بالمرسا" MRSA وهي واحدة من أكثر البكتيريا الممرضة المقاومة للمضادات الحيوية، والتي تشكل مشكلة صحية خطيرة بين البالغين والأطفال، الدراسة لمثل هذا النوع من البكتيريا محدود جدا في ليبيا، وغالبا ما تكون مقتصرة على البالغين، ولا توجد أي بيانات توضح مدى انتشارها بين الأطفال. أجريت هذه الدراسة الاستطلاعية في مستشفى الأطفال بطرابلس، واستهدفت تحديد معدل تواجد هذه البكتيريا في الأنف، والتحقق من بعض خصائص المقاومة والعدائية لهذه البكتيريا، بإتباع الطرق الظاهرية والجزيئية. لتعريف عزولات بكتيريا "المرسا"، تم استخدام طرق سريعة و تقليدية، وذلك وفقا للأساليب التوجيهية القياسية فمنها ما يتعلق بتحديد النمط الظاهري مثل (طريقة انتشار القرص Kirby-Bauer's، و CRA، و (TCP، وأخرى للكشف عن النمط الجيني مثل (تفاعل البلمرة(PCR ، وذلك لفحص هذه البكتيريا، و تحديد قدرتها على إنتاج الشريط الحيوي "biofilm"، ومدى مقاومتها للمضادات الحيوية، بالإضافة إلى اختبار MATs لتحديد درجة الإسترطاب "hydrophobicity"، كما تم استخدام PFGE لتحديد النوع الجزيئي لعزولات بكتيريا "المرسا".استغرقت مدة الدراسة16 شهرا، أظهرت النتائج خلالها، أن أجمالي معدل التواجد العام لهذه البكتيريا كان%9.23 ، وفي الوقت نفسه كان معدل انتشارها بين المرضى في الأقسام (%8.3) ، وأمهات المرضى %11))، و المرضى في العيادات الخارجية (%2.19)، و موظفي الرعاية الصحية %12.36)). أوضحت النتائج أيضا ، أن هناك فرق واضح في معدل انتشار بكتيريا "المرسا" بين المرضى داخل الأقسام، والمرضى في العيادات الخارجية (P = 0.044)، كما لوحظ أن أعلى معدل لهذه البكتيريا كان يحمله مرضى العناية المركزة، وقد تم تصنيف %64من عزولات هذه البكتيريا على أنها مكتسبة من المستشفيات والمرافق الصحية، كما بينت هذه الدراسة ، أن ما نسبته 30.7 % من بكتيريا "المرسا" وجد في المرضى نزلاء المستشفى، وكانت لها مقاومة متعددة للدواء "multi-drug resistance".باستخدام طريقتي CRA و TCP وجد أن: 45.71% من عزولات بكتيريا "المرسا" كانت مكونة للشريط الحيوي ْ"biofilm" باستخدام طريقة CRAوعندما تم استخدام طريقة TCP، كانت نسبة عزولات بكتيريا "المرسا" القادرة على تكوين الشريط الحيوي هي 48.57 %، كافة الأجناس من بكتيريا "المرسا"، أظهرت أن لها خاصية الاسترطاب "hydrophilic character"، كما أن نتائج تفاعل البلمرة PCR بينت أن %100 من هذه البكتيريا التي تم فحصها هي حاملة للجين mecA، جينات أخرى تم الكشف عنها بنسب مختلفة، وهي كالتالي luksPV ، fnbA ، icaA/icaD ، cna ، بنسب مئوية هي: 28.57%، %71.82، 60.0% 34.28% ، على التوالي ، بينما الجين نوع clfA لم يتم الكشف عنه ، كان الجين ermCالأكثر وجودا بنسبة 69.23%، ثم يتبعه الجين ermBبنسبة 46.15%، وبعدها الجين msrA بنسبة 38.46%، وأخيرا الجين ermA بنسبة 15.38%.كما برهنت هذه الدراسة، أن أجناس بكتيريا "المرسا" المفوعة، التي تحوي الجين المسؤول عن PVL، والتي لها القدرة على تكوين الشريط الحيوي، هي من أكثر الأجناس احتمالية في زيادة ظهور الالتهابات الحادة، كما أوضحت هذه الدراسة أيضا، أن غالبية بكتيريا "المرسا" تحتوي على جين التصاق واحد على الأقل من نوع fnbA، ولكن ليست جميعها قادرة على تكوين الشريط الحيوي، وقد وجد أن النوع A هو الأكثر تواجدا في PEGE. دراسات أخرى مطلوبة لتعيين جميع خصائص النمط الجيني لعزولات بكتيريا "المرسا".
اميمه حسن الحداد (2012)

Acetylmelodorinol, chrysin and polycarpol, together with benzoic acid, benzoquinone and stigmasterol were isolated from the leaves of Mitrella kentii (Bl.) Miq. The compounds were evaluated for their ability to inhibit prostaglandin E2 (PGE2) and thromboxane B2 (TXB2) production in human whole blood using a radioimmunoassay technique. Their inhibitory effect on platelet activating factor (PAF) receptor binding to rabbit platelet was determined using 3H-PAF as a ligand. Among the compounds tested, chrysin showed a strong dose-dependent inhibitory activity on PGE2 production (IC50 value of 25.5 μM), which might be due to direct inhibition of cyclooxygenase-2 (COX-2) enzymatic activity. Polycarpol, acetylmelodorinol and stigmasterol exhibited significant and concentration-dependent inhibitory effects on TXB2 production with IC50 values of 15.6, 19.1 and 19.4 μM, respectively, suggesting that they strongly inhibited COX-1 activity. Polycarpol and acetylmelodorinol showed strong dose-dependent inhibitory effects on PAF receptor binding with IC50 values of 24.3 and 24.5 μM, respectively. arabic 23 English 159
Sakina Salem Mohammed Saadawi, Juriyati Jalil, Malina Jasamai, Ibrahim Jantan(4-2012)